उत्पाद का परिचय
| फ्लूरोसाइटोसिन मूलभूत जानकारी |
| अवलोकन क्रियाविधि और प्रतिरोध फार्माकोकाइनेटिक और खुराक विषाक्तता और दुष्प्रभाव संदर्भ |
| प्रोडक्ट का नाम: | फ्लोरोसाइटोसिन |
| समानार्थी शब्द: | 4-एमिनो-5-फ्लोरो-2(1h)-पाइरीमिडीनॉन;4-एमिनो-5-फ्लोरो-2(1H)-पाइरीमिडीनॉन;5-फ्लोरोसिस्टोसिन;5-फ्लोरोसाइटोसिन;5-फ्लोरो-साइटोसिन;फ्लुओसाइटोसिन;4-एमिनो-5-फ्लोरो-2(1H)-पाइरीमिडीन, फ्लुसाइटोसिन, 5-FC;5-फ्लोरोसाइटोसिन98% |
| सीएएस: | 2022-85-7 |
| एमएफ: | C4H4FN3O |
| मेगावाट: | 129.09 |
| ईआईएनईसीएस: | 217-968-7 |
| उत्पाद श्रेणियां: | न्यूक्लियोटाइड और न्यूक्लियोसाइड; अनुसंधान और प्रायोगिक उपयोग के लिए एंटीफंगल; जैव रसायन; फार्माकोलॉजी अनुसंधान के लिए रासायनिक अभिकर्मक; न्यूक्लियोबेस और उनके एनालॉग; न्यूक्लियोसाइड, न्यूक्लियोटाइड और संबंधित अभिकर्मक; पाइरीमिडीन श्रृंखला; फेनिलएसेटिक एसिड; कीटोन; न्यूक्लिक एसिड; क्षार और संबंधित अभिकर्मक; न्यूक्लियोटाइड; अमाइन; हेटरोसाइकल; पाइरीमिडीन; पाइरीडीन, पाइरीमिडीन, प्यूरीन और पेट्रेडीन; एपीआई; अमाइन|कीटोन|एल्काइल फ्लोरीन; ग्लूकोट्रोल; कैंसर रोधी;2022-85-7 |
| मोल फ़ाइल: | 2022-85-7.मोल |
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| फ्लोरोसाइटोसिन रासायनिक गुण |
| गलनांक | 298-300 डिग्री (दिस.) (साहित्य) |
| घनत्व | 1.3990 (अनुमान) |
| वाष्प दबाव | 025 डिग्री पर पा |
| भंडारण अस्थायी | 2-8 डिग्री |
| घुलनशीलता | जल में अल्प घुलनशील, इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील (96 प्रतिशत) |
| रूप | क्रिस्टलीय पाउडर |
| पीकेए | 3.26(25 डिग्री पर) |
| रंग | सफ़ेद से लगभग सफ़ेद |
| जल घुलनशीलता | 1.5 ग्राम/100 एमएल (25 डिग्री सेल्सियस) |
| संवेदनशील | प्रकाश संवेदनशील |
| मर्क | 14,4125 |
| बीआरएन | 127285 |
| बीसीएस क्लास | 1 |
| स्थिरता: | प्रकाश संवेदनशील |
| इनचाइकी | XRECTZIEBJDKEO-UHFFFAOYSA-एन |
| लॉगपी | -1.36 22.1 डिग्री और pH6.4-6.9 पर |
| पृथक्करण निरंतर | 2.74-10.71 21.4 डिग्री पर |
| CAS डेटाबेस संदर्भ | 2022-85-7(CAS डेटाबेस संदर्भ) |
| सुरक्षा संबंधी जानकारी |
| खतरा कोड | Xn,टी,Xi |
| जोखिम विवरण | 40-36/37/38-63 |
| सुरक्षा वक्तव्य | 22-24/25-45-36/37-36/37/39-27-26 |
| WGK जर्मनी | 2 |
| आरटीईसीएस | एचए6040000 |
| F | 10-23 |
| खतरा नोट | विषाक्त/प्रकाश संवेदनशील |
| संकट वर्ग | जलन पैदा करने वाला, प्रकाश के प्रति संवेदनशील |
| एचएस कोड | 29335990 |
| खतरनाक पदार्थों का डेटा | 2022-85-7(खतरनाक पदार्थों का डेटा) |
| विषाक्तता | LD50 in mice (mg/kg): >2000 मौखिक और एससी; 1190 आईपी; 500 चतुर्थ (ग्रुनबर्ग, 1963) |
| एमएसडीएस सूचना |
| प्रदाता | भाषा |
|---|---|
| 2-हाइड्रॉक्सी-4-एमिनो-5-फ्लोरोपाइरीमिडीन | अंग्रेज़ी |
| सिग्माएल्ड्रिच | अंग्रेज़ी |
| एक्रोस | अंग्रेज़ी |
| अल्फा | अंग्रेज़ी |
| फ्लोरोसाइटोसिन का उपयोग और संश्लेषण |
| अवलोकन | एक फ्लोरिनेटेड पिरिमिडीन, 5-फ्लुसाइटोसिन (फ्लोरोसाइटोसिन; 5-एफसी, चित्र 1), को शुरू में एक संभावित कैंसर विरोधी एजेंट के रूप में विकसित किया गया था, लेकिन यह कैंसर कीमोथेरेपी के क्षेत्र में पर्याप्त रूप से प्रभावी नहीं था[1]बाद में, 5-FC चूहों में प्रायोगिक कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकॉकोसिस में सक्रिय साबित हुआ[2]और इसका उपयोग मानव संक्रमण के इलाज के लिए किया गया था[3]कैंडिडा और क्रिप्टोकोकस के खिलाफ अपनी गतिविधि के अलावा, 5-एफसी में क्रोमोब्लास्टोमाइकोसिस पैदा करने वाले कवक के खिलाफ एक निरोधात्मक गतिविधि भी है[4]; हालांकि, यह तंतुमय कवक के कारण होने वाले संक्रमणों के खिलाफ अप्रभावी है। 5-FC में कई कवक प्रजातियों में प्राथमिक प्रतिरोध का उच्च प्रचलन है। इस प्राथमिक प्रतिरोध के कारण, 5-FC का उपयोग मुख्य रूप से अन्य एंटीफंगल (मुख्य रूप से एम्फोटेरिसिन बी, AmB) के साथ किया जाता है और हाल ही में इसे फ्लूकोनाज़ोल (FLU), कीटोकोनाज़ोल (KTZ), इट्राकोनाज़ोल (ITRA), वोरिकोनाज़ोल (VORI) और इचिनोकैन्डिन्स (जैसे, मिकाफुंगिन, MICA और कैस्पोफुंगिन, CAS) सहित अन्य एजेंटों के साथ संयोजन में जांचा गया है। इसका उपयोग केवल शायद ही कभी एकल एजेंट के रूप में किया जाता है। फ्लूसाइटोसिन (5-FC) एक सिंथेटिक एंटीमाइकोटिक यौगिक है, जिसे पहली बार 1957 में संश्लेषित किया गया था। इसमें कोई अंतर्निहित एंटीफंगल क्षमता नहीं है, लेकिन अतिसंवेदनशील फंगल कोशिकाओं द्वारा इसे ग्रहण किए जाने के बाद, यह 5-फ्लूरोयूरेसिल (5-FU) में परिवर्तित हो जाता है, जो आगे चलकर मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाता है जो फंगल RNA और DNA संश्लेषण को बाधित करता है। प्रतिरोध के लगातार विकास के कारण 5-FC के साथ मोनोथेरेपी सीमित है। एम्फोटेरिसिन बी के साथ संयोजन में, 5-FC का उपयोग क्रिप्टोकॉकोसिस, कैंडिडोसिस, क्रोमोब्लास्टोमाइकोसिस और एस्परगिलोसिस जैसे गंभीर प्रणालीगत माइकोसिस के इलाज के लिए किया जा सकता है।  चित्र 1 फ्लोरोसाइटोसिन की रासायनिक संरचना |
| क्रियाविधि एवं प्रतिरोध | 5-एफसी कैंडिडा, टोरुलोप्सिस और क्रिप्टोकोकस एसपीपी सहित यीस्ट के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय है, और क्रोमोमाइकोसिस (फियालोफोरा और क्लैडोस्पोरियम एसपीपी) और एस्परगिलस एसपीपी पैदा करने वाले डेमेटियासियस कवक के खिलाफ भी सक्रिय है।[5]इन कवक प्रजातियों के लिए {{0}}एफसी की एमआईसी 0.1 से 0.25 मिलीग्राम/लीटर तक भिन्न होती है। एमोंसिया क्रेसेंस, एमोंसिया पर्वा, मैडुरेला माइसेटोमैटिस, मैडुरेला ग्रिसिया, पाइरेनोचाएटा रोमेरोई, सेफलोस्पोरियम एसपीपी, स्पोरोथ्रिक्स शेन्की और ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिटिडिस में, एमआईसी 100 से 1000 मिलीग्राम/एल तक भिन्न होता है।14 5-एफसी कुछ प्रोटोजोआ के खिलाफ भी सक्रिय है, जिसमें इन विट्रो और इन विवो दोनों में एकांथामोइबा कल्बर्टसोनी और रोगियों में लीशमैनिया एसपीपी शामिल हैं।[5] 5-FC की एंटीमाइकोटिक गतिविधि, अतिसंवेदनशील फंगल कोशिकाओं के भीतर एंजाइम साइटोसिन डेमिनेज द्वारा 5-फ्लूरोयूरेसिल (5-FU) में इसके तेजी से रूपांतरण से उत्पन्न होती है। इसमें दो तंत्र शामिल हैं जिनके द्वारा 5-फ्लूरोयूरेसिल अपनी एंटीफंगल गतिविधि को प्रदर्शित करता है। पहले तंत्र में 5-फ्लूरोयूरेसिल का 5-फ्लूरोयूरिडीन मोनोफॉस्फेट (FUMP) और 5-फ्लूरोयूरिडीन डिफॉस्फेट (FUDP) के माध्यम से 5-फ्लूरोयूरिडीन ट्राइफॉस्फेट (FUTP) में रूपांतरण शामिल है।[6]FUTP को यूरिडिलिक एसिड के स्थान पर फंगल आरएनए में शामिल किया जाता है; यह टीआरएनए के अमीनोएसाइलेशन को बदल देता है, अमीनो एसिड पूल को परेशान करता है और प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है[6]दूसरा तंत्र यूरिडीन मोनोफॉस्फेट पायरोफॉस्फोरिलेज़ द्वारा 5-FU का 5-फ्लोरोडिऑक्सीयूरिडीन मोनोफॉस्फेट (FdUMP) में चयापचय है[6]. FdUMP थाइमिडाइलेट सिंथेस का एक शक्तिशाली अवरोधक है, जो डीएनए संश्लेषण और परमाणु विभाजन में शामिल एक प्रमुख एंजाइम है[7]इस प्रकार, 5-FC फंगल कोशिका में पाइरीमिडीन चयापचय और प्रोटीन संश्लेषण में हस्तक्षेप करके कार्य करता है। इन गतिविधियों के परिणामस्वरूप कोशिका का विघटन और मृत्यु होती है। 5-एफसी के उपयोग से प्रतिरोध की घटना का व्यापक रूप से वर्णन किया गया है और एकल एजेंट के रूप में 5-एफसी के उपयोग को रोकता है[8, 10]प्रतिरोध के दो बुनियादी तंत्रों को पहचाना जा सकता है: (i) कुछ उत्परिवर्तनों के परिणामस्वरूप सेलुलर परिवहन और 5-एफसी के अवशोषण या इसके चयापचय (यानी साइटोसिन परमीज़, यूरिडीन मोनोफॉस्फेट पायरोफॉस्फोरिलेज़ या साइटोसिन डेमिनेज़) के लिए आवश्यक एंजाइमों की कमी हो सकती है;[9,11](ii) प्रतिरोध पिरिमिडिन के बढ़े हुए संश्लेषण के परिणामस्वरूप हो सकता है, जो 5-FC के फ्लोरिनेटेड एंटीमेटाबोलाइट्स के साथ प्रतिस्पर्धा करता है और इस प्रकार इसकी एंटीमाइकोटिक गतिविधि को कम करता है।[9]यह दर्शाया गया है कि दोषपूर्ण यूरिडीन मोनोफॉस्फेट पायरोफॉस्फोरिलेज़ कवक कोशिकाओं में अधिग्रहीत एफसी प्रतिरोध का सबसे अधिक बार होने वाला प्रकार है।[12]नॉर्मार्क और शोनेबेक ने बताया है कि 5-FC-प्रतिरोधी उपभेदों के दो अलग-अलग फेनोटाइप पहचाने जा सकते हैं:[10]प्रतिरोधी फेनोटाइप वर्ग 1 के उपभेद उच्च सांद्रता पर 5-FC से प्रभावित नहीं होते (ये पूरी तरह (आंतरिक रूप से) प्रतिरोधी उपभेद हैं), जबकि वर्ग 2 के उपभेद कम सांद्रता पर 5-FC के प्रति संवेदनशील होते हैं, लेकिन, 5-FC (यहां तक कि उच्च सांद्रता पर) के लंबे समय तक संपर्क के बाद प्रतिरोध विकसित होता है (इन्हें आंशिक रूप से प्रतिरोधी या अधिग्रहित प्रतिरोध कहा जाता है)। बाद के उपभेदों में प्रतिरोध का विकास संभवतः गैर-संवेदनशील म्यूटेंट के चयन के परिणामस्वरूप होता है, जिससे द्वितीयक प्रतिरोधी आबादी बनती है।[9] 5-FC के प्रति प्रतिरोध की घटना प्रजातियों के बीच भिन्न होती है।20 सी. एल्बिकेंस, अनिर्दिष्ट कैंडिडा और टोरुलोप्सिस ग्लाब्रेटा के पूर्व उपचार अलगावों में आंतरिक रूप से प्रतिरोधी उपभेदों का 7-8% तक पाया जाता है। सी. नियोफॉर्मेंस में प्रतिरोध की घटना कम (1-2%) है, लेकिन सी. एल्बिकेंस के अलावा कैंडिडा एसपीपी में यह 22% है, क्योंकि आम तौर पर कैंडिडा ट्रॉपिकलिस और कैंडिडा क्रुसी जैसी कम संवेदनशील प्रजातियों की व्यापकता है।[13]प्राथमिक 5-एफसी प्रतिरोध की सटीक घटना स्पष्ट नहीं है। विभिन्न जांचकर्ता कैंडिडा एसपीपी के लिए 8% से 44% के बीच की दर की रिपोर्ट करते हैं[14]इस विस्तृत श्रृंखला में योगदान देने वाले संभावित कारकों में प्रयुक्त संवेदनशीलता विधियां, एंटीफंगल एजेंटों के उपयोग से जुड़े स्थानीय कारक और विभिन्न कैंडिडा प्रजातियों की व्यापकता में अंतर शामिल हैं।[14]. |
| फार्माकोकाइनेटिक और खुराक | 5-एफसी बहुत तेजी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है: मौखिक प्रशासन के बाद 76-89% जैवउपलब्ध होता है।[16]सामान्य गुर्दे के कार्य वाले रोगियों में, सीरम और अन्य शारीरिक तरल पदार्थों में अधिकतम सांद्रता 1-2 घंटे के भीतर प्राप्त हो जाती है।[15, 16]5-एफसी शरीर के अधिकांश भागों में अच्छी तरह से प्रवेश कर जाता है, जिसमें मस्तिष्कमेरु, कांचमय और पेरिटोनियल द्रव्य शामिल हैं, और सूजन वाले जोड़ भी शामिल हैं, क्योंकि यह छोटा और अत्यधिक पानी में घुलनशील होता है और सीरम प्रोटीन से बहुत हद तक बंधा नहीं होता है[15-17]5-एफसी मुख्य रूप से गुर्दों द्वारा समाप्त किया जाता है और दवा की प्लाज्मा निकासी क्रिएटिनिन निकासी से निकटता से संबंधित है[15, 17]5-FC का लीवर में केवल न्यूनतम चयापचय होता है। गुर्दे से निष्कासन ग्लोमेरुलर निस्पंदन के माध्यम से होता है; कोई ट्यूबलर पुनर्जीवन या स्राव नहीं होता है। 5-FC का आधा जीवन सामान्य गुर्दे के कार्य वाले रोगियों में लगभग 3-4 घंटे है, लेकिन गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में इसे 85 घंटे तक बढ़ाया जा सकता है।[12, 16, 18]गुर्दे की कमी 5-एफसी फार्माकोकाइनेटिक्स को बदल देती है क्योंकि यह अवशोषण को धीमा कर देती है, सीरम अर्ध-जीवन को बढ़ा देती है और निकासी को कम कर देती है[15]5-एफसी के वितरण की स्पष्ट मात्रा कुल शरीर के पानी के बराबर होती है और गुर्दे की विफलता से इसमें कोई बदलाव नहीं होता है। गुर्दे की खराबी वाले रोगियों में खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए। विभिन्न सिफारिशें की गई हैं[15-18]दानेशमेंड और वारनॉक ने गुर्दे की कमी वाले रोगियों को 5-एफसी के प्रशासन के लिए निम्नलिखित दिशानिर्देश सुझाए हैं।[15]. In patients with a creatinine clearance of >40 एमएल/मिनट, हर 6 घंटे में 37.5 मिलीग्राम/किग्रा की मानक खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए। यदि क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 20 और 40 एमएल/मिनट के बीच है, तो अनुशंसित खुराक हर 12 घंटे में 37.5 मिलीग्राम/किग्रा है। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों में<20 mL/ minute, the dose of 5-FC should be 37.5 mg/kg once daily. Finally, if the creatinine clearance is <10 mL/min, frequent determinations of 5-FC concentration should be used as guidance for the frequency of dosing. |
| विषाक्तता और दुष्प्रभाव | 5-FC के कुछ अपेक्षाकृत मामूली दुष्प्रभाव होते हैं, जैसे कि मतली, उल्टी और दस्त, इसके कुछ अधिक गंभीर दुष्प्रभाव भी हैं, जिनमें हेपेटोटॉक्सिसिटी और बोनमैरो डिप्रेशन शामिल हैं। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट्स, 5-FC उपचार से जुड़े सबसे आम और कम हानिकारक साइड इफेक्ट्स में मतली, दस्त और कभी-कभी उल्टी और पेट में दर्द शामिल हैं। ये 5-FC से उपचारित लगभग 6% रोगियों में होते हैं[18]हालांकि ये दुष्प्रभाव आमतौर पर गंभीर नहीं होते हैं; अल्सरेटिव कोलाइटिस और आंत्र छिद्र के दो मामले सामने आए हैं[19]. हेपेटोटॉक्सिसिटी 5-FC उपचार के दौरान हो सकती है। ज़्यादातर मामलों में इसमें ट्रांसएमिनेस और एल्केलाइन फॉस्फेटेस की सीरम सांद्रता में वृद्धि शामिल होती है[20]हेपेटोटॉक्सिसिटी की घटना 0 से 25% के बीच है[20]5-FC उपचार से जुड़ी सबसे गंभीर विषाक्तता अस्थि-मज्जा अवसाद है। गंभीर या जीवन-धमकाने वाले ल्यूकोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और/या पैन्सीटोपेनिया की कई रिपोर्टें मिली हैं[21-23]5-FC की विषाक्तता का तंत्र अभी भी पूरी तरह से समझा नहीं गया है। यह संभावना है कि 5-FC के कारण होने वाले कुछ दुष्प्रभाव, उदाहरण के लिए हेपेटोटॉक्सिसिटी और अस्थि-मज्जा अवसाद, खुराक पर निर्भर हैं, हालांकि सभी रिपोर्ट इस सिद्धांत का समर्थन नहीं करती हैं। इसके अलावा, यह माना गया है कि 5-FC का कुछ मेटाबोलाइट्स, विशेष रूप से 5-FU में रूपांतरण, 5-FC-संबंधित विषाक्तता के विकास के तंत्रों में से एक हो सकता है। |
| संदर्भ |
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| विवरण | 5-फ़्लोरोसाइटोसिन (5-एफसी), एक फ़्लोरिनेटेड पिरिमिडीन एनालॉग, एक सिंथेटिक एंटीमाइकोटिक प्रोड्रग है जिसे साइटोसिन डेमिनेज द्वारा 5-फ़्लोरोयूरेसिल में परिवर्तित किया जाता है। 5-फ़्लोरोयूरेसिल, एक व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली साइटोटोक्सिक दवा है, जिसे आगे फ़्लोरिनेटेड राइबो- और डीऑक्सीराइबोन्यूक्लियोटाइड में चयापचय किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप डीएनए और प्रोटीन संश्लेषण का अवरोध होता है, जिसके कई प्रभाव होते हैं जिनमें अवरोध शामिल हैकैंडिडाप्रजातियाँ औरसी. नियोफॉर्मान्सकैंसर कोशिकाओं के प्रति संक्रमण और साइटोटॉक्सिसिटी। साइटोसिन डेमिनेज प्रोड्रग-एक्टिवेटिंग जीन ले जाने वाले रेट्रोवायरल रेप्लिकेटिंग वेक्टर के संयोजन में, 5-FC को चुनिंदा रूप से CT26 और Tu-2449 ट्यूमर कोशिकाओं को खत्म करने के लिए दिखाया गया हैकृत्रिम परिवेशीय(मैं सी50s=4.2 और 1.5 μM, क्रमशः) और दो अलग-अलग सिनजेनिक माउस ग्लियोमा मॉडल में जीवित रहने में उल्लेखनीय सुधार और ट्यूमर के आकार को कम करने (500 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर)। |
| रासायनिक गुण | सफेद क्रिस्टलीय ठोस |
| लेखक | एंकोबोन, रोश, अमेरिका,1972 |
| उपयोग | 5-एफसी एक विषैला एंटीफंगल/एंटीमाइक्रोबियल एजेंट है |
| उपयोग | 5-फ़्लूरोसाइटोसिन एक एंटीडायबिटिक, एंटीफंगल और एंटीमाइक्रोबियल एजेंट के रूप में कार्य करता है। यह कैंडिडा या क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स और क्रोमोमाइकोसिस के संवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाले गंभीर संक्रमणों के उपचार के लिए उपयोगी है। इसके अलावा, इसे TMP जैवसंश्लेषण पर अध्ययन में नियोजित किया जाता है। |
| परिभाषा | ChEBI: फ्लूसाइटोसिन एक ऑर्गेनोफ्लोरीन यौगिक है जो साइटोसिन है जिसे फ्लोरीन द्वारा स्थान 5 पर प्रतिस्थापित किया जाता है। एंटीफंगल 5-फ्लूरोरासिल के लिए एक प्रोड्रग, इसका उपयोग प्रणालीगत फंगल संक्रमण के उपचार के लिए किया जाता है। इसकी एक प्रोड्रग के रूप में भूमिका है। यह एक ऑर्गेनोफ्लोरीन यौगिक, एक पिरिमिडोन, एक एमिनोपाइरीमिडीन, एक न्यूक्लियोसाइड एनालॉग और एक पिरिमिडीन एंटीफंगल दवा है। यह कार्यात्मक रूप से एक साइटोसिन से संबंधित है। |
| संकेत | फ्लूसाइटोसिन (एंकोबोन) एक सिंथेटिक, फ्लोरिनेटेड पाइरीमिडीन है जो संरचनात्मक रूप से फ्लूरोरासिल (FU) और फ्लोक्सुरिडीन से संबंधित है। यह कवकनाशक और कवकनाशक हो सकता है। हालाँकि इसका उपयोग कैंडिडा और क्रिप्टोकोकस के कारण होने वाले प्रणालीगत संक्रमणों के उपचार में अधिक बार किया जाता है, लेकिन त्वचा संबंधी संकेतों में क्रोमोमाइकोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस, क्लैडोस्पोरियम और स्पोरोथ्रिक्स प्रजातियों के कारण होने वाले संक्रमण शामिल हो सकते हैं। यह आमतौर पर एस्परगिलस प्रजातियों के खिलाफ अप्रभावी है। |
| निर्माण प्रक्रिया | 5-फ्लूरोयूरेसिल की तैयारी "फ्लूरोयूरेसिल" के अंतर्गत दी गई है। जैसा कि यूएस पेटेंट 3,040,026 में वर्णित है, 5-फ्लूरोयूरेसिल को फ़्लूसाइटोसिन बनाने के लिए निम्नलिखित चरणों के अधीन किया जाता है। चरण 1: 2,4-डाइक्लोरो-5-फ्लुओरोपाइरीमिडीन - 104 ग्राम (0.8 मोल) फ्लोरोयूरेसिल, 1,472 ग्राम (9.6 मोल) फॉस्फोरस ऑक्सीक्लोराइड और 166 ग्राम (1.37 मोल) डाइमिथाइलएनिलिन के मिश्रण को 2 घंटे तक रिफ्लक्स में हिलाया गया। कमरे के तापमान तक ठंडा करने के बाद, फॉस्फोरस ऑक्सीक्लोराइड को 18 से 22 मिमी और 22 डिग्री से 37 डिग्री पर आसवन द्वारा हटा दिया गया। फिर अवशेष को 500 मिली ईथर और 500 ग्राम बर्फ के सख्ती से हिलाए गए मिश्रण में डाला गया। ईथर की परत को अलग करने के बाद, जलीय परत को 500 मिली और फिर 200 मिली ईथर से निकाला गया। संयुक्त ईथर अंशों को सोडियम सल्फेट पर सुखाया गया, फ़िल्टर किया गया, और 10 डिग्री से 22 डिग्री पर वैक्यूम आसवन द्वारा ईथर को हटा दिया गया। अवशेष, 37 डिग्री से 38 डिग्री पर पिघलने वाला एक पीला ठोस, 90% उपज के अनुरूप 120 ग्राम वजन का था। 74 डिग्री से 80 डिग्री (16 मिमी) पर इस सामग्री के 115 ग्राम के वैक्यूम आसवन ने 38 डिग्री से 39 डिग्री पर 108 ग्राम सफेद ठोस पिघलाया, जो 84.5% उपज के अनुरूप था। चरण 2: 2-क्लोरो-4-अमीनो-5-फ़्लोरोपाइरीमिडीन - 100 मिली इथेनॉल में 2,4-डाइक्लोरो-5-फ़्लोरोपाइरीमिडीन के 10.0 ग्राम (0.06 मोल) के घोल में, 25 मिली सांद्र जलीय अमोनिया को धीरे-धीरे मिलाया गया। इससे थोड़ा सा ओपलेसेंट घोल बन गया। तापमान धीरे-धीरे बढ़कर 35 डिग्री हो गया। फिर घोल को बर्फ में 18 डिग्री तक ठंडा किया गया और उसके बाद 30 डिग्री से नीचे रखा गया। तीन घंटे के बाद, वोल्हर्ड अनुमापन से पता चला कि 0.0545 मोल क्लोरीन आयनिक रूप में मौजूद था। रात भर रेफ्रिजरेटर में रखने से अमोनियम क्लोराइड का कुछ क्रिस्टलीकरण हुआ। 40 डिग्री पर प्रतिक्रिया मिश्रण के वाष्पीकरण से उत्पन्न एक सफेद कीचड़ को 75 मिली पानी के साथ घोला गया, फ़िल्टर किया गया और क्लोराइड से मुक्त किया गया। निर्वात में सुखाने के बाद, उत्पाद 196.5 डिग्री से 197.5 डिग्री पर पिघल गया, जिससे 6.44 ग्राम उपज प्राप्त हुई। मदर लिकर के वाष्पीकरण से 0.38 ग्राम की दूसरी फसल प्राप्त हुई, जिससे कुल उपज 6.82 ग्राम (79.3%) हो गई। चरण 3: फ्लोरोसाइटोसिन - 231 मिली सांद्र हाइड्रोक्लोरिक एसिड में 34.0 ग्राम (0.231 मोल) क्लोरो-4- एमिनो-5- फ्लोरोपाइरीमिडीन के घोल को 125 मिनट के लिए 93 डिग्री से 95 डिग्री के तापमान पर पानी के स्नान में गर्म किया गया। 245, 285, और 300 mμ पर अवशोषण को एक गाइड के रूप में उपयोग करते हुए पराबैंगनी स्पेक्ट्रोफोटोमेट्री के माध्यम से प्रतिक्रिया का पालन किया गया। 300 mμ पर अवशोषण 120 मिनट के बाद अधिकतम हो गया और फिर थोड़ा कम हो गया। स्पष्ट घोल को बर्फ के स्नान में 25 डिग्री तक ठंडा किया गया, फिर 40 डिग्री पर वैक्यूम में सूखने तक वाष्पित किया गया। बर्फ में ठंडा किए गए इस घोल में 29 मिली लीटर सांद्रित अमोनिया बूंद-बूंद करके मिलाया गया। परिणामी अवक्षेप को छानकर क्लोराइड से मुक्त किया गया, फिर पानी से धोया गया, फिर अल्कोहल और ईथर से। 65 डिग्री पर निर्वात में सुखाने के बाद, उत्पाद का वजन 22.3 ग्राम था। मदर लिकर के वाष्पीकरण से अतिरिक्त 6.35 ग्राम प्राप्त हुआ, इस प्रकार कुल 28.65 ग्राम (96.0%) प्राप्त हुआ। |
| ब्रांड का नाम | एंकोबोन (वेलेन्ट). |
| चिकित्सीय कार्य | ऐंटिफंगल |
| सूक्ष्मजीव - रोधी गतिविधि | क्रियाशीलता का स्पेक्ट्रम कैंडिडा एसपीपी, क्रिप्टोकोकस एसपीपी और क्रोमोब्लास्टोमाइकोसिस उत्पन्न करने वाले कुछ कवकों तक सीमित है। |
| अर्जित प्रतिरोध | कैंडिडा प्रजाति के लगभग 2-3 आइसोलेट्स (कुछ केंद्रों में अधिक) उपचार शुरू होने से पहले प्रतिरोधी होते हैं, और उपचार के दौरान प्रतिरोध विकसित हो सकता है। प्रतिरोध का सबसे आम कारण एंजाइम यूरिडीन मोनोफॉस्फेट पाइरोफॉस्फोरिलेज़ का नुकसान प्रतीत होता है। |
| फार्मास्युटिकल अनुप्रयोग | एक सिंथेटिक फ्लोरिनेटेड पिरिमिडीन जो अंतःशिरा जलसेक या मौखिक प्रशासन के लिए उपलब्ध है। |
| बायोकैम/फिजियोल क्रियाएँ | न्यूक्लियोसाइड एनालॉग जिसमें एंटीफंगल गतिविधियां होती हैं। 5-एफसी को साइटोसिन डेमिनेज द्वारा 5-फ्लूरोयूरेसिल उत्पादित करने के लिए डीएमीनेटेड किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप आरएनए मिसकोडिंग होती है। 5-फ्लूरोसाइटोसिन डीएनए और आरएनए संश्लेषण को बाधित करता है और राइबोसोमल प्रोटीन संश्लेषण में हस्तक्षेप करता है। |
| कार्रवाई की प्रणाली | फ्लूसाइटोसिन (5-फ्लुसाइटोसिन, 5-FC; एंकोबैन) साइटोसिन का एक फ्लोरिनेटेड पाइरीमिडीन एनालॉग है जिसे मूल रूप से एंटीनियोप्लास्टिक एजेंट के रूप में संभावित उपयोग के लिए संश्लेषित किया गया था। यह केवल कैंडिडा और क्रिप्टोकोकस एसपीपी के अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाले गंभीर प्रणालीगत संक्रमणों के उपचार के लिए संकेतित है। 5-फ्लोरोसाइटोसिन (5-FC) की क्रियाविधि का विस्तार से अध्ययन किया गया है। दवा एटीपीएस पर सक्रिय परिवहन द्वारा कवक कोशिका में प्रवेश करती है जो सामान्य रूप से पाइरीमिडीन का परिवहन करती है। एक बार कोशिका के अंदर, 5-फ्लोरोसाइटोसिन साइटोसिन डेमिनेज द्वारा उत्प्रेरित प्रतिक्रिया में डीमिनेट हो जाता है जिससे 5-फ्लोरोयूरेसिल(5-FU) प्राप्त होता है। 5-फ़्लोरोयूरेसिल दवा का सक्रिय मेटाबोलाइट है।5-फ़्लोरोयूरेसिल राइबोन्यूक्लियोटाइड और डीऑक्सीराइबोन्यूक्लियोटाइड संश्लेषण दोनों के मार्गों में प्रवेश करता है। फ़्लोरोरिबोन्यूक्लियोटाइड ट्राइफ़ॉस्फेट को आरएनए में शामिल किया जाता है, जिससे दोषपूर्ण आरएनए संश्लेषण होता है। यह मार्ग कोशिका मृत्यु का कारण बनता है। डीऑक्सीराइबोन्यूक्लियोटाइड श्रृंखला में, 5-फ़्लोरोडेऑक्सीयूरिडीन मोनोफ़ॉस्फेट (F-dUMP) 5,10-मेथिलनेटेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड से बंधता है, जो थाइमिडाइलेट संश्लेषण को खिलाने वाले एक-कार्बन पूल सब्सट्रेट को बाधित करता है। इसलिए, डीएनए संश्लेषण अवरुद्ध हो जाता है। |
| औषध | 5-एफसी मौखिक रूप से अच्छी तरह से अवशोषित होती है, 90% से अधिक जैव उपलब्धता के साथ। सीरम अर्ध-जीवन 3 से 5 घंटे है, जिसमें एकल खुराक के 4 से 6 घंटे बाद सीरम का स्तर चरम पर होता है। दवा शरीर के तरल पदार्थों में व्यापक रूप से वितरित होती है, जिसमें मस्तिष्कमेरु द्रव का स्तर सीरम स्तर का 60 से 80% होता है। दवा मूत्र, जलीय हास्य और ब्रोन्कियल स्राव में भी अच्छी तरह से प्रवेश करती है। न्यूनतम सीरम प्रोटीन बंधन प्रत्येक खुराक के 90% से अधिक को मूत्र में उत्सर्जित करने की अनुमति देता है; गुर्दे की दुर्बलता की उपस्थिति में महत्वपूर्ण खुराक में कमी की आवश्यकता होती है। 5-एफसी को हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस दोनों द्वारा हटाया जा सकता है। 5-एफसी का विषाक्त मेटाबोलाइट्स में रूपांतरण स्तनधारी कोशिकाओं में सीमित सीमा तक हो सकता है, जो 5-एफसी विषाक्तता के लिए जिम्मेदार है। |
| फार्माकोकाइनेटिक्स | मौखिक अवशोषण: पूर्ण Cअधिकतम25 मिलीग्राम/किग्रा 6-प्रति घंटा मौखिक: 1-2 घंटे के बाद 70-80 मिलीग्राम/ली प्लाज्मा अर्ध-आयु: 3–6 घंटे वितरण की मात्रा: 0.7–1 एल/किग्रा प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 12% बिगड़े हुए गुर्दे के कार्य वाले व्यक्तियों में अवशोषण धीमा होता है, लेकिन अधिकतम सांद्रता अधिक होती है। सीएसएफ में स्तर समकालिक सीरम सांद्रता का लगभग 75% होता है। फ्लूसाइटोसिन की 90% से अधिक खुराक अपरिवर्तित रूप में मूत्र में उत्सर्जित होती है। गुर्दे की विफलता में सीरम अर्ध-जीवन बहुत लंबा होता है, जिससे खुराक के नियम में संशोधन की आवश्यकता होती है: 40 एमएल/मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों के लिए खुराक अंतराल को दोगुना करके 12 घंटे किया जाना चाहिए; गंभीर गुर्दे की विफलता में खुराक अंतराल को लगातार सीरम दवा सांद्रता माप के आधार पर प्रतिदिन एक बार या उससे कम तक बढ़ाया जाना चाहिए। |
| नैदानिक उपयोग | फ्लूसाइटोसिन में सी. एल्बिकेंस, अन्य कैंडिडा एसपीपी, सी. नियोफॉर्मेंस और क्रोमोमाइकोसिस के लिए जिम्मेदार फंगल जीवों के खिलाफ महत्वपूर्ण एंटीफंगल गतिविधि है। इन फंगल संक्रमणों के लिए पसंद की दवा नहीं मानी जाने वाली 5-FC प्रणालीगत कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस के लिए संयोजन चिकित्सा के हिस्से के रूप में और क्रोमोमाइकोसिस के लिए एक वैकल्पिक दवा के रूप में उपयोगी बनी हुई है। जब इसका उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जाता है, तो प्रतिरोध और नैदानिक विफलता आम है। दवा प्रतिरोध के संभावित तंत्रों में फंगल सेल झिल्ली पारगम्यता में कमी और फंगल साइटोसिन डेमिनेज के कम स्तर शामिल हैं। क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस और सेप्टिक गठिया और मेनिन्जाइटिस जैसे गहरे बैठे कैंडिडा संक्रमणों के उपचार में एम्फोटेरिसिन बी और फ्लूसाइटोसिन के साथ संयोजन चिकित्सा, एम्फोटेरिसिन बी की कम खुराक की अनुमति देती है और 5-FC प्रतिरोध के उद्भव को रोकती है। जब एम्फोटेरिसिन बी की उच्च खुराक का उपयोग किया जाता है, तो 5-एफसी के साथ संयोजन चिकित्सा कैंडिडा एंडोफ्थालमिटिस के उपचार को छोड़कर कोई अतिरिक्त नैदानिक लाभ नहीं देती है, जहां ऊतक प्रवेश समस्याग्रस्त रहता है। |
| नैदानिक उपयोग | कैंडिडोसिस (एम्फोटेरिसिन बी या फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन में) क्रिप्टोकोकोसिस (एम्फोटेरिसिन बी या फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन में) फ्लूसाइटोसिन सांद्रता की निगरानी सभी रोगियों में वांछनीय है, तथा गुर्दे की खराबी वाले रोगियों में यह अनिवार्य है। |
| दुष्प्रभाव | मतली, उल्टी, पेट दर्द और दस्त आम हैं। गंभीर दुष्प्रभावों में माइलोसप्रेशन और यकृत विषाक्तता शामिल हैं; ये तब अधिक बार होते हैं जब सीरम सांद्रता 100 mg/L से अधिक हो जाती है। एम्फोटेरिसिन बी के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव के कारण रक्त में फ्लूसाइटोसिन की सांद्रता बढ़ सकती है, और जब इन यौगिकों को एक साथ दिया जाता है, तो बाद वाली दवा के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए। जब 5-FC को सामान्य गुर्दे के कार्य वाले रोगियों को अकेले निर्धारित किया जाता है, तो त्वचा पर लाल चकत्ते, पेट के ऊपरी हिस्से में तकलीफ, दस्त और यकृत एंजाइम में वृद्धि हो सकती है। |
| संश्लेषण | फ्लूसाइटोसिन, 5-फ्लोरोसाइटोसिन (35.4.4), फ्लूरोयूरेसिल (30.1.3.3) से संश्लेषित किया जाता है। फ्लूरोयूरेसिल को डाइमेथिलैनिलिन में फॉस्फोरस ऑक्सीक्लोराइड के साथ प्रतिक्रिया करके 2,4-डाइक्लोरो-5-फ्लोरोपाइरीमिडीन (35.4.2) बनाया जाता है, जिसे अमोनिया के साथ प्रतिक्रिया करके पाइरीमिडीन रिंग के चौथे स्थान पर क्लोरीन द्वारा प्रतिस्थापित उत्पाद बनाया जाता है—4-एमिनो- 2-क्लोरो-5-फ्लोरोपाइरीमिडीन (35.4.3)। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के घोल में इस यौगिक के क्लोरोविनाइल टुकड़े का हाइड्रोलिसिस वांछित फ्लूसाइटोसिन देता है। संश्लेषण का एक वैकल्पिक तरीका फ्लूरोयूरेसिल के एक अग्रदूत से फ्लूसाइटोसिन बनाना है - 5-फ्लोरो-2-मिथाइलथियोयूरेसिल (30.1.3.2) कुछ हद तक समान योजना का उपयोग करके। 5-फ्लोरो-2-मिथाइलथियोयूरेसिल (30.1.3.2) को फॉस्फोरस पेंटाक्लोराइड के साथ उपचारित करने पर 4-क्लोरो-5-फ्लोरो-2-मिथाइलथियोपाइरीमिडीन (35.4.5) प्राप्त होता है, जिसे अमोनियम के साथ प्रतिक्रिया करने पर 4-एमिनो-5-फ्लोरो-2-मिथाइलथियोपाइरीमिडीन (35.4.6) में बदल दिया जाता है। सांद्र हाइड्रोब्रोमिक एसिड का उपयोग करके मिथाइलथियोविनाइल टुकड़े का हाइड्रोलिसिस वांछित फ्लूसाइटोसिन देता है।  |
| दवाओं का पारस्परिक प्रभाव | अन्य दवाओं के साथ संभावित खतरनाक अंतःक्रियाएं साइटाराबिन: फ्लूसाइटोसिन की सांद्रता संभवतः कम हो गई। |
| उपापचय | फ्लूसाइटोसिन स्वयं साइटोटोक्सिक नहीं है, बल्कि यह एक प्रो-ड्रग है जिसे कवक द्वारा ग्रहण किया जाता है और फंगल साइटिडीन डेमिनेज द्वारा 5-फ्लूरोयूरेसिल (5-FU) में चयापचयित किया जाता है। फिर, 5-FU को 5-फ्लूरोडेऑक्सीयूरिडीन में परिवर्तित किया जाता है, जो थाइमिडाइलेट सिंथेस अवरोधक के रूप में प्रोटीन और आरएनए जैवसंश्लेषण दोनों में हस्तक्षेप करता है। 5-फ्लूरोयूरेसिल साइटोटोक्सिक है और कैंसर कीमोथेरेपी में उपयोग किया जाता है। मानव कोशिकाओं में साइटोसिन डेमिनेज नहीं होता है और इसलिए, फ्लूसाइटोसिन को 5-FU में परिवर्तित नहीं करता है। हालाँकि, कुछ आंतों के वनस्पतियाँ दवा को 5-FU में परिवर्तित करती हैं, इसलिए मानव विषाक्तता इस चयापचय से उत्पन्न होती है। |
| फ्लोरोसाइटोसिन तैयारी उत्पाद और कच्चे माल |
| कच्चा माल | Phosphorus oxychloride-->N-Methylaniline-->5-Fluorouracil-->4-Amino-2-chloro-5-fluoropyrimidine-->2,4-Dichloro-5-fluoropyrimidine-->5-FLUORO-4-HYDROXY-2-METHOXYPYRIMIDINE-->फॉस्फोरस ऑक्सीक्लोराइड |
| तैयारी उत्पाद | 2',3'-डाइ-ओ-एसिटाइल-5'-डिऑक्सी-5-फुलुरो-डी-साइटिडीन |
लोकप्रिय टैग: फ्लोरोसाइटोसिन, चीन फ्लोरोसाइटोसिन निर्माता, आपूर्तिकर्ता, कारखाना
की एक जोड़ी: डाइफेनिल सल्फोन
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