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5-फ़्लोरोयूरेसिल

उत्पाद का परिचय

5-फ़्लोरोयूरेसिल मूलभूत जानकारी

एंटीमेटाबोलाइट फार्माकोकाइनेटिक्स संकेत दवा पारस्परिक क्रिया प्रतिकूल प्रतिक्रिया और सावधानियां फ्लोरोफुर रासायनिक गुण उपयोग उत्पादन के तरीके

प्रोडक्ट का नाम:	5-फ़्लोरोयूरेसिल
समानार्थी शब्द:	[180]-5-फ़्लूरोयूरेसिल;2,4(1H,3H)-पाइरीमिडीनडायऑन, 5-फ़्लूरो-;2,4-डायऑक्सो-5-फ़्लूरोपाइरीमिडीन;3h)-पाइरीमिडीनडायऑन,5-फ़्लूरो-4(1h;5-फ़रासिल;5-फ़्लूरासिल;फ़्लूरोप्लेक्स;फ़्लूरो-यूरेसिल
सीएएस:	51-21-8
एमएफ:	C4H3FN2O2
मेगावाट:	130.08
ईआईएनईसीएस:	200-085-6
उत्पाद श्रेणियां:	अवरोधक; कैंसर रोधी; न्यूक्लियोटाइड और न्यूक्लियोसाइड; जैव रसायन; फार्माकोलॉजी अनुसंधान के लिए रासायनिक अभिकर्मक; न्यूक्लियोबेस और उनके एनालॉग; पाइरीमिडीन; फार्मास्युटिकल कच्चे माल; हेटरोसाइकल्स; पाइरीडीन, पाइरीमिडीन, प्यूरीन और पेट्रेडीन; फेनिलएसेटिक एसिड; न्यूक्लियोसाइड, न्यूक्लियोटाइड और संबंधित अभिकर्मक; न्यूक्लिक एसिड; क्षार और संबंधित अभिकर्मक; टेगाफुर कार्मोफुर; न्यूक्लियोटाइड; एपीआई; ट्यूमर रोधी; मध्यवर्ती और महीन रसायन; फार्मास्यूटिकल्स; फार्मास्युटिकल मध्यवर्ती; अवरोधक; मेटाबोलाइट्स और अशुद्धियाँ, न्यूक्लियोटाइड, क्षार और संबंधित अभिकर्मक, फार्मास्यूटिकल्स, मध्यवर्ती और महीन रसायन; CARAC;51-21-8
मोल फ़ाइल:	51-21-8.मोल

5-फ़्लोरोयूरेसिल रासायनिक गुण

गलनांक	282-286 डिग्री (दिस.) (साहित्य)
क्वथनांक	{{0}} डिग्री /0.1mmHg
घनत्व	1.4593 (अनुमान)
भंडारण अस्थायी	2-8 डिग्री
घुलनशीलता	H₂O: 10 मिलीग्राम/एमएल, स्पष्ट
रूप	पाउडर
पीकेए	pKa 8.0±0.1 (H2O) (अनिश्चित);3.0±0.1(H2O) (अनिश्चित)
रंग	सफ़ेद
शारीरिक रूप से विकलांग	4.3-5.3 (10 ग्राम/ली, H2O, 20 डिग्री)
जल घुलनशीलता	12.2 g/L 20 ºC
संवेदनशील	वायु संवेदनशील
मर्क	14,4181
बीआरएन	127172
स्थिरता:	स्थिर। प्रकाश के प्रति संवेदनशील। दहनशील। मजबूत ऑक्सीकरण एजेंटों, मजबूत आधारों के साथ असंगत।
इनचाइकी	GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-एन
CAS डेटाबेस संदर्भ	51-21-8(CAS डेटाबेस संदर्भ)
एनआईएसटी रसायन विज्ञान संदर्भ	2,4-पाइरीमिडीनडायोन, 5-फ्लोरो-(51-21-8)
आईएआरसी	3 (खंड 26, सुप 7) 1987
EPA पदार्थ रजिस्ट्री प्रणाली	5-फ़्लोरोयूरेसिल (51-21-8)

सुरक्षा संबंधी जानकारी

खतरा कोड	Xn,टी,सी,Xi
जोखिम विवरण	22-20/21/22-52-25
सुरक्षा वक्तव्य	36-36/37-36/37/39-22-45-26
आरआईडीएडीआर	यूएन 2811 6.1/पीजी 3
WGK जर्मनी	3
आरटीईसीएस	वाईआर0350000
F	10-23
खतरा नोट	उत्तेजक/अत्यधिक विषैला
टीएससीए	T
संकट वर्ग	6.1
पैकिंग समूह	तृतीय
एचएस कोड	29335995
खतरनाक पदार्थों का डेटा	51-21-8(खतरनाक पदार्थों का डेटा)
विषाक्तता	खरगोश में मौखिक रूप से LD50: 230 मिलीग्राम/किग्रा

एमएसडीएस सूचना

प्रदाता	भाषा
5-फ़्लुओरोपाइरीमिडीन-2,4-डायोन	अंग्रेज़ी
सिग्माएल्ड्रिच	अंग्रेज़ी
एक्रोस	अंग्रेज़ी
अल्फा	अंग्रेज़ी

5-फ़्लोरोयूरेसिल उपयोग और संश्लेषण

एंटीमेटाबोलाइट	5- फ्लूरोरासिल फ्लूरोरासिल का संक्षिप्त रूप है, और पाइरीमिडीन एंटीमेटाबोलाइट्स है, 5- फ्लूरोरासिल पाइरीमिडीन एंटीमेटाबोलाइट्स के लिए फ्लूरोरासिल के रूप में, वर्तमान में चिकित्सकीय रूप से आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली कीमोथेरेपी दवा है, जो प्रसार पर प्रभाव डालती है, थाइमिन गठन को रोक सकती है, डीएनए जैवसंश्लेषण का अवरोध करती है, जिससे कैंसर कोशिकाओं के विकास को बाधित किया जा सकता है। चिकित्सकीय रूप से, इसका उपयोग गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्यूमर, जैसे पेट के कैंसर, कोलन कैंसर, यकृत कैंसर और इतने पर इलाज के लिए किया जाता है। स्तन कैंसर, डिम्बग्रंथि के कैंसर, फेफड़ों के कैंसर, मूत्राशय के कैंसर, गर्भाशय ग्रीवा के कैंसर, अग्नाशय के कैंसर और इतने पर भी प्रभावी हैं। त्वचा कैंसर उपचार मरहम के स्विस उत्पादन में 5% माल होता है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से एक्टिनिक केराटोस और सेनील केराटोसिस, प्रीकैंसरस डर्माटाइटिस, सिंगल और मल्टीपल उथले टेबल बेसल सेल कार्सिनोमा, कार्सिनोमा के रेडियोधर्मी त्वचा घाव और सतही बेसल सेल कार्सिनोमा के लिए किया जाता है। 5-फ़्लोरोयूरेसिल ने विवो में 5-फ़्लोरो 2 डीऑक्सी यूरिया पाइरीमिडीन न्यूक्लियोटाइड्स के लिए पहला परिवर्तन किया और थाइमिडाइलेट सिंथेस के अवरोधन, यूरिया पाइरीमिडीन डीऑक्सीराइबोन्यूक्लियोटाइड थाइमिडीन के परिवर्तन को अवरुद्ध किया, जो डीएनए जैवसंश्लेषण को प्रभावित करता है। उसी समय, इसे यूरिया एथिल पाइरीडीन को अवरुद्ध करके आरएनए में शामिल किया जा सकता है और मट्ठा एसिड को आरएनए संश्लेषण के प्रत्यक्ष अवरोध के लिए आरएनए में शामिल किया गया था। यह दवा मुख्य रूप से यकृत चयापचय में होती है, अधिकांश कार्बन डाइऑक्साइड में विघटित होकर सांस लेने से निकलती है, शायद ही कभी मूत्र से उत्सर्जित होती है। मौखिक रूप से लेने के बाद, अवशोषण अलग होता है; प्रशासन के बाद शिरा, प्लाज्मा में सांद्रता दो घंटे में जल्दी से गिर जाती है; 30 मिनट के भीतर स्थिर नोट मस्तिष्कमेरु द्रव (सीएसएफ) में आ सकता है और 3 घंटे तक बना रह सकता है; निरंतर अंतःशिरा जलसेक विषाक्तता अंतःशिरा इंजेक्शन की तुलना में हल्का है; दवा के प्रभाव की तुलना मौखिक उच्च से की जाती है। प्रसार पर 5- फ्लूरोरासिल की विषाक्तता गैर-प्रसारित कोशिकाओं की तुलना में अधिक है, लेकिन कोई स्पष्ट कोशिका चक्र विशिष्टता नहीं है। 5- FU के प्रति प्रतिरोध एंजाइम की आवश्यक गतिविधि को बढ़ा सकता है या थाइमिडाइलेट सिंथेटेस गतिविधि को बढ़ा सकता है। उपरोक्त जानकारी केमिकलबुक हयान द्वारा संपादित की गई है।
फार्माकोकाइनेटिक्स	5-फ्लूरोरासिल के अवशोषण की अस्थिरता के कारण, पारंपरिक मौखिक (यूरोप में मौखिक तैयारी से प्राप्त किया जा सकता है)। सामान्य अंतःशिरा प्रशासन, हम ट्यूमर तक सीधे पहुंचने के लिए ट्रांसआर्टेरियल प्रशासन भी ले सकते हैं (जैसे यकृत धमनी के माध्यम से यकृत मेटास्टेसिस) और सीधे शरीर गुहा घुसपैठ तरल (जैसे डिम्बग्रंथि के कैंसर) में इंजेक्ट किया जाता है। अंतःशिरा इंजेक्शन प्लाज्मा आधा जीवन 7.5 ~ 10 मिनट है, 3 घंटे के बाद प्लाज्मा में दवा की जांच नहीं की गई है। इंट्रासेल्युलर दवा का स्तर बहुत लंबे समय तक रहता है। लिवर में फ्लूरोरासिल का उपयोग चयापचय के लिए किया जाता है; 8~12 घंटों में 60~80% श्वसन कार्बन डाइऑक्साइड डिस्चार्ज के रूप में और 6 घंटों में 15% तकनीकी रूप से मूत्र निर्वहन से अपरिवर्तित होता है। दवा एक्सयूडेट और मस्तिष्कमेरु द्रव (सीएसएफ) में प्रवेश कर सकती है। यह प्लाज्मा फ्लूरोरासिल के लिए निर्धारण विधि मौजूद है।
संकेत	यह स्तन कैंसर, पाचन तंत्र कैंसर, डिम्बग्रंथि के कैंसर और प्राथमिक ब्रोन्कोजेनिक फेफड़े के एडेनोकार्सिनोमा के लिए सहायक कीमोथेरेपी और उपशामक देखभाल के लिए नैदानिक है; यह घातक हाइडैटिडिफॉर्म मोल, कोरियोकार्सिनोमा, मूत्राशय कैंसर में स्राव के सीरस कैंसर और सिर और गर्दन के घातक ट्यूमर और यकृत कैंसर कीमोथेरेपी दवाओं के उपचार में भी है। 5% 5- फ्लूरोरासिल मरहम युक्त त्वचा संबंधी सामयिक का उपयोग एक्टिनिक केराटोसिस, एक्टिनिक चेइलाइटिस, बोवेन रोग, क्वेरेट के एरिथ्रोप्लासिया, बोवेनोइड पेपुलोसिस, कोन्डिलोमा एक्यूमिनटम, विटिलिगो, लाइकेन एमाइलॉयडोसिस, प्रसारित सतही पोरोकेराटोसिस, मौसा, फ्लैट मौसा, सोरायसिस, शुष्क त्वचा रोग का रंग, सतही बेसल सेल एपिथेलियोमा टेबल आदि के उपचार में किया जाता है; केराटोकेन्थोमा केलोइड के उपचार में इंट्रालेसनल इंजेक्शन।
दवा बातचीत	इस दवा का उपयोग करने से पहले, सबसे पहले मेथोट्रेक्सेट का उपयोग किया जाता है, 5-फ्लूरोरासिल न्यूक्लियोटाइड गठन इंट्रासेल्युलर फॉस्फोरिबोसिल पाइरोफॉस्फेट की सामग्री को बढ़ाकर बढ़ाया जाता है। एलोप्यूरिनॉल फ्लूरोरासिल की भूमिका को बदल सकता है। इसके मेटाबोलाइट्स, ऑक्सीप्यूरिनॉल, ऑरोटेट फॉस्फोरिबोसिल ट्रांसफ़ेरेज़ को बाधित कर सकते हैं और इस प्रकार विषाक्तता को कम कर सकते हैं और चिकित्सीय सूचकांक में सुधार कर सकते हैं। डाइहाइड्रोपाइरीमिडीन डिहाइड्रोजनेज द्वारा फ्लूरोरासिल और आरएनए और थाइमिडीन के थाइमिडीन और अन्य न्यूक्लियोसाइड संयोजन में वृद्धि फ्लूरोरासिल अपघटन में देरी कर सकती है। हालांकि, दवा संयोजन ने अब तक नैदानिक प्रभाव में उल्लेखनीय सुधार नहीं किया है।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ और सावधानियाँ	फ्लूरोरासिल का मुख्य विषैला प्रभाव जठरांत्र संबंधी मार्ग और रक्त कोशिका निर्माण प्रणाली को प्रभावित करता है। भूख न लगना, मतली और उल्टी आम थे। स्टोमेटाइटिस, ग्रसनी ग्रासनली सूजन और दस्त वापसी के संकेत हैं, अन्यथा गंभीर ऑरोफरीन्जियल और आंतों के अल्सर होंगे। जठरांत्र विषाक्तता का अंतःशिरा प्रशासन अक्सर खुराक को सीमित करता है। इसके विपरीत, अंतःशिरा इंजेक्शन की बड़ी खुराक, सफेद कोशिका की कमी विषाक्तता को सीमित करने वाली खुराक है। कम सफेद कोशिका की गिनती अक्सर 7 से 14 दिनों के बाद पहली बार दवा में दिखाई देती है। थ्रोम्बोसाइटोपेनिया बहुत स्पष्ट नहीं है, 7 ~ 17 में दिखाई दिया। रक्त कोशिका की गिनती की निगरानी आवश्यक है। अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बालों का झड़ना, डर्माटाइटिस और पिगमेंट शांत हैं। तीव्र और जीर्ण नेत्रश्लेष्मलाशोथ थे। प्रतिवर्ती अनुमस्तिष्क गतिभंग 1% रोगियों में होता है, संभवतः खुराक से संबंधित है, उपचार प्रक्रिया के किसी भी समय होता है (अक्सर कुछ महीने बाद)। वापसी के बाद अनुमस्तिष्क संकेत कुछ हफ़्तों तक रह सकते हैं। मायोकार्डियल इस्केमिया कभी-कभी 5-FU अंतःशिरा ड्रिप में दिखाई देता है। जानवरों में दवा असामान्य के कारण होती है और कैंसरकारी हो सकती है। रोगियों के यकृत समारोह को नुकसान (जैसे व्यापक यकृत मेटास्टेसिस) फ्लूरोरासिल को कम किया जाना चाहिए; खराब दवा वाले रोगियों की पोषण स्थिति को सतर्क किया जाना चाहिए। 4~5 दिनों के लिए दैनिक आंतरायिक अंतःशिरा ड्रिप का उपयोग करने से रक्त के विषाक्त प्रभाव को काफी हद तक कम किया जा सकता है। हालांकि, नैदानिक अनुसंधान के परिणामों का मतलब है कि उपचार में तेजी से इंजेक्शन या अंतःशिरा ड्रिप विधि श्रेष्ठता है। लंबे समय तक अंतःशिरा ड्रिप जलसेक के साथ दर्द, एरिथेमा और हाथ-पैर व्यापक सिंड्रोम की त्वचा की स्केलिंग हो सकती है। यह दवा एफडीए गर्भावस्था श्रेणी डी के लिए है।
फ्लोरोफुर	फ्लोरोफुर फ्लोरीन यूरिया पाइरीमिडीन व्युत्पन्न है, और इसका प्रभाव फ्लोरोयूरेसिल के समान है, लेकिन कीमोथेरेपी इंडेक्स फ्लोरोयूरेसिल से दोगुना अधिक है और विषाक्तता फ्लोरोयूरेसिल का केवल 1/4 से 1/6 है। यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कैंसर और स्तन कैंसर के लिए उपयुक्त है। मौखिक, अंतःशिरा और गुदा सपोसिटरी तीन फॉर्मूलेशन हैं।
केमिकल संपत्ति	यह सफ़ेद या सफ़ेद क्रिस्टलीय पाउडर है। Mp {{0}} डिग्री (अपघटन) है, 0.1 mol/L हाइड्रोक्लोरिक एसिड घोल में 265nm तरंगदैर्ध्य पर अधिकतम अवशोषण होता है। यह पानी और इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील है, क्लोरोफॉर्म और ईथर में अघुलनशील है, पतला हाइड्रोक्लोरिक एसिड और सोडियम हाइड्रॉक्साइड घोल में घुलनशील है। मध्यम विषाक्तता, LD50 (माउस, आईपी) 230mg/kg है।
उपयोग	1. इसका उपयोग जैव रासायनिक अध्ययन और एंटीट्यूमर दवाओं के लिए किया जाता है। 2. यह एंटी ट्यूमर दवा है, जिसका उपयोग फ्लूसाइटोसिन के संश्लेषण के लिए भी किया जाता है। 5- फ्लूरोरासिल का उपयोग चावल के जैव रासायनिक अध्ययन, कान भेदभाव, आनुवंशिक चयापचय माप, पौधे की वृद्धि विकास अनुसंधान में किया जा सकता है। 3. इसका उपयोग पाचन तंत्र कैंसर, सिर और गर्दन के कैंसर, स्त्री रोग संबंधी कैंसर, फेफड़ों के कैंसर, यकृत कैंसर, मूत्राशय कैंसर और त्वचा कैंसर के उपचार के लिए किया जाता है। 4. एंटीमेटाबोलाइट एंटीट्यूमर दवाएं। 5. ट्यूमर रोधी दवाएँ। पाचन तंत्र कैंसर, स्तन कैंसर, डिम्बग्रंथि कैंसर, कोरियोनिक उपकला कैंसर, गर्भाशय ग्रीवा कैंसर, हेपेटोसेलुलर कार्सिनोमा, मूत्राशय कैंसर, त्वचा कैंसर (स्थानिक), ल्यूकोप्लाकिया (स्थानिक) आदि जैसे विभिन्न ट्यूमर पर एक निश्चित प्रभाव पड़ता है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ मुख्य रूप से अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण, पाचन तंत्र प्रतिक्रिया, गंभीर व्यक्ति को दस्त, स्थानीय इंजेक्शन साइट फ़्लेबिटिस हो सकता है, जिनमें से कुछ में तंत्रिका तंत्र प्रतिक्रियाएँ जैसे कि सेरिबेलर अध: पतन और गतिभंग हो सकता है। दवा के कोर्स में रक्त की सख्ती से जाँच होनी चाहिए।
उत्पादन के तरीके	1. यह फ्लोराइड एथिल एसीटेट द्वारा संघनन, चक्रण और हाइड्रोलिसिस द्वारा प्राप्त किया जाता है। (1). संघनन, चक्रण। सोडियम मेथॉक्साइड को शुष्क स्टेनलेस स्टील अभिक्रिया पॉट में डालें, निर्वात सांद्रता के तहत हिलाएँ और सोडियम मेथॉक्साइड को सफ़ेद पाउडर में बदल दें, 50 डिग्री तक ठंडा करें, टोल्यूनि मिलाएँ, फिर 10 डिग्री से नीचे ठंडा करें, एथिल फॉर्मेट को हटा दें। 10 डिग्री से नीचे रहने के बाद, एथिल फ्लोरोएसीटेट को टपकाएँ। पूरी तरह से, लगभग 30 डिग्री पर 8 घंटे तक अभिक्रिया को हिलाएँ। स्थिर, हल्के पीले रंग का गाढ़ा मिश्रण प्राप्त करें। संघनन उत्पाद में, मेथनॉल और मिथाइल आइसोब्यूटिल यूरिया सल्फेट मिलाएँ, हिलाएँ और 66-70 डिग्री तक गर्म करें, 6 घंटे के लिए रिफ्लक्स अभिक्रिया करें। प्रतिक्रिया सामग्री में मेथनॉल को वायुमंडलीय रूप से पुनर्प्राप्त करें, जो एक पतला पेस्ट दिखाता है, फिर अब तक चिपचिपा होने तक वैक्यूम आसुत होता है। गर्म करना, पानी में घोलना, सक्रिय चारकोल मिलाना, छानना, और सांद्र हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ छानना pH3-4 तक, क्रिस्टलीकरण, ठंडा करना और छानना, फिल्टर केक को धोने के लिए ठंडे पानी का उपयोग करना, पहचानने के लिए प्लाज्मा विसर्जन को विनियमित करने के लिए उबलते पानी का उपयोग करना, छानना, पानी से धोना, सुखाना, 5-फ्लूरोयूरेसिल (-4-हाइड्रॉक्सी-2-फोर ऑक्सीजन पाइरीमिडीन C5H5FN2O2। (2)। चक्रीय उत्पाद 5-फ्लूरो-4-हाइड्रॉक्सी-2-मेथॉक्सी पाइरीमिडीन का हाइड्रोलिसिस और 60 डिग्री में 20% हाइड्रोक्लोरिक एसिड मिलाना 4h के लिए हाइड्रोलिसिस है, प्रसंस्करण के बाद 5-फ्लूरोयूरेसिल प्राप्त होता है। 2. 2-मिथाइलथियो-5-फ्लूरोरासिल को 5-फ्लूरोरासिल प्राप्त करने के लिए अम्लीय परिस्थितियों और रिफ्लक्स प्रणाली के तहत रखा जाता है।
विवरण	5-फ़्लोरोयूरेसिल (5-FU) थाइमिडाइलेट सिंथेस अवरोधक फ़्लूरोडेऑक्सीयूरिडिलेट (FdUMP) का एक प्रोड्रग रूप है। इसे सक्रिय मेटाबोलाइट्स FUTP और FdUTP में भी परिवर्तित किया जाता है, जो क्रमशः RNA और DNA क्षति को प्रेरित करते हैं।जीवित अवस्था में5-FU (15 मिलीग्राम/किग्रा) को जब डोसेटेक्सेल के साथ मिलाकर दिया जाता है तो यह B88 और CAL 27 ओरल स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा (OSCC) माउस ज़ेनोग्राफ़्ट मॉडल में ट्यूमर की वृद्धि को कम करता है। 5-FU युक्त फ़ॉर्मूलेशन का उपयोग कोलोरेक्टल, स्तन, गैस्ट्रिक और अग्नाशय के कैंसर के उपचार में किया गया है।
रासायनिक गुण	सफेद या लगभग सफेद, क्रिस्टलीय पाउडर
रासायनिक गुण	फ्लूरोयूरेसिल एक सफ़ेद क्रिस्टलीय ठोस पदार्थ है। व्यावहारिक रूप से गंधहीन।
लेखक	इफ्यूडेक्स, रोश, अमेरिका,1962
उपयोग	5-फ्लूरोरासिल का उपयोग गुदा, स्तन, कोलोरेक्टल, ग्रासनली, पेट, अग्नाशय और त्वचा कैंसर के उपचार में एक एंटीट्यूमर एजेंट के रूप में किया जाता है। थाइमिडाइलेट सिंथेस के अपरिवर्तनीय अवरोध के कारण इसे आत्महत्या अवरोधक के रूप में उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग एक्टिनिक केराटोस और बोवेन रोग के उपचार में भी किया जाता है। इसके अलावा, यह नैदानिक उपयोग में एक शक्तिशाली एंटीनियोप्लास्टिक एजेंट के रूप में कार्य करता है। इसके अलावा, यह डीएनए संश्लेषण अवरोधक के रूप में कार्य करता है।
उपयोग	एंटीनियोप्लास्टिक, पाइरीमिडीन एंटीमेटाबोलाइट
उपयोग	5-फ्लोरो यूरैसिल डॉक्सीफ्लुरिडीन (D556750) का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है।
उपयोग	नैदानिक उपयोग में एक शक्तिशाली एंटीनियोप्लास्टिक एजेंट। डीएनए संश्लेषण का अवरोधक भी
संकेत	फ्लूरोरासिल (5-फ्लूरोरासिल, 5-फ्लूरोरासिल, इफ्यूडेक्स, एड्रुसिल) एक हैलोजेनेटेड पाइरीमिडीन एनालॉग है जिसे मेटाबोलिक रूप से सक्रिय किया जाना चाहिए। सक्रिय मेटाबोलाइट जो डीएनए संश्लेषण को बाधित करता है वह डीऑक्सीराइबोन्यूक्लियोटाइड 5-फ्लूरो-2'डीऑक्सीयूरिडीन-एस'-फॉस्फेट (FdUMP) है। 5- फ्लूरोरासिल गैर-प्रसारित कोशिकाओं के बजाय प्रसारित कोशिकाओं के लिए चुनिंदा रूप से विषाक्त है और जी1- और एस-चरण दोनों में सक्रिय है। 5-फ्लूरोरासिलफ्लूरोरासिल द्वारा बाधित लक्ष्य एंजाइम थाइमिडाइलेट सिंथेटेस है। मिथाइलीनटेट्राहाइड्रोफोलेट डाइहाइड्रोफोलेट इस प्रतिक्रिया के लिए कार्बन दान करने वाला सहकारक N है⁵,N¹⁰मिथाइलीनटेट्राहाइड्रोफोलेट, जिसे डाइहाइड्रोफोलेट में परिवर्तित किया जाता है। कम किया गया फोलेट सहकारक थाइमिडाइलेट सिंथेटेस पर एक एलोस्टेरिक साइट पर कब्जा कर लेता है, जो एंजाइम की सक्रिय साइट पर 5-FdUMP के सहसंयोजक बंधन की अनुमति देता है।
परिभाषा	ChEBI: 5-फ़्लोरोयूरेसिल एक न्यूक्लियोबेस एनालॉग है जो यूरैसिल है जिसमें 5वें स्थान पर हाइड्रोजन को फ्लोरीन द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है। यह एक एंटीनियोप्लास्टिक एजेंट है जो एंटीमेटाबोलाइट के रूप में कार्य करता है - सक्रिय डीऑक्सीन्यूक्लियोटाइड में रूपांतरण के बाद, यह डीएनए संश्लेषण को रोकता है (सेलुलर एंजाइम थाइमिडाइलेट सिंथेटेस द्वारा डीऑक्सीयूरिडिलिक एसिड को थाइमिडिलिक एसिड में बदलने से रोककर) और इसलिए ट्यूमर के विकास को धीमा कर देता है। यह एक ज़ेनोबायोटिक, एक पर्यावरण संदूषक, एक रेडियोसेंसिटाइज़िंग एजेंट, एक एंटीनियोप्लास्टिक एजेंट, एक इम्यूनोसप्रेसिव एजेंट और एक एंटीमेटाबोलाइट के रूप में भूमिका निभाता है। यह एक न्यूक्लियोबेस एनालॉग और एक ऑर्गनोफ्लोरीन यौगिक है। यह कार्यात्मक रूप से यूरैसिल से संबंधित है।
निर्माण प्रक्रिया	200 ग्राम (2 मोल) सूखे सोडियम फ्लोरोएसीटेट और 442 ग्राम (2.86 मोल) डाइएथिल सल्फेट के मिश्रण को 31? घंटे तक तेल के स्नान में रखा गया। फिर प्रतिक्रिया मिश्रण को एक अंशांकन स्तंभ के माध्यम से आसवित किया गया, जिससे 177.3 ग्राम कच्चा एथिल फ्लोरोएसीटेट प्राप्त हुआ, जिसका क्वथनांक 116 डिग्री से 120 डिग्री था। सामग्री को एक अंशांकन स्तंभ के माध्यम से पुनः आसवित किया गया, जिससे 114 डिग्री से 118 डिग्री पर क्वथनांक पर शुद्ध एथिल फ्लोरोएसीटेट प्राप्त हुआ। एक 2-लीटर, 3-गर्दन, गोल तल वाले फ्लास्क में, जो स्टिरर, ड्रॉपिंग फनल और रिफ्लक्स कंडेनसर से सुसज्जित है, 880 मिली एब्सोल्यूट डायथाइल ईथर रखा गया था, और 47.6 ग्राम (1.22 मोल) पोटेशियम, जिसे 5 मिमी के टुकड़ों में काटा गया था, को इसमें निलंबित कर दिया गया था। 220 मिली एब्सोल्यूट इथेनॉल को हिलाते हुए बूंद-बूंद करके मिलाया गया, जिससे प्रतिक्रिया की गर्मी से रिफ्लक्सिंग उत्पन्न हुई। पोटेशियम का पूर्ण विघटन प्राप्त करने के लिए, मिश्रण को अंततः भाप स्नान पर रिफ्लक्स किया गया। फिर प्रतिक्रिया मिश्रण को बर्फ के स्नान में ठंडा किया गया, और 135 ग्राम (1.22 मोल) एथिल फ्लोरोएसीटेट और 96.4 ग्राम (1.3 मोल) ताजे आसुत एथिल फॉर्मेट के मिश्रण को हिलाते और ठंडा करते हुए, 2? घंटे की अवधि में बूंद-बूंद करके मिलाया गया। एथिल फॉर्मेट मिलाने का काम पूरा होने पर, प्रतिक्रिया मिश्रण को ठंडा करते हुए एक घंटे तक हिलाया गया, और फिर कमरे के तापमान पर रात भर रखा रहने दिया गया। इस समय के अंत में जो क्रिस्टलीय अवक्षेप बना था, उसे चूषण द्वारा फ़िल्टर किया गया, डायथाइल ईथर से धोया गया, और वैक्यूम डेसीकेटर में सुखाया गया। उत्पाद में अनिवार्य रूप से एथिल फ्लोरोमैलोनल्डिहाइडेट (वैकल्पिक नामकरण, फ्लोरोमैलोनल्डिहाइडिक एसिड एथिल एस्टर का पोटेशियम नमक) का पोटेशियम एनोलेट शामिल था। एथिल फ्लूरोमालोनल्डिहाइडेट के ताजा तैयार पोटेशियम एनोलेट के 103.6 ग्राम (0.6 मोल), स्मेथिलिसोथियोरोनियम सल्फेट के 83.4 ग्राम (0.3 मोल) और सोडियम मेथॉक्साइड के 32.5 ग्राम (0.6 मोल) के मिश्रण को 1,500 मिली पूर्ण मेथनॉल में हिलाते हुए रिफ्लक्स किया गया। पहले तो अभिकारक काफी हद तक घुल गए, लेकिन उसके तुरंत बाद अवक्षेपण हुआ। प्रतिक्रिया मिश्रण को 2 घंटे के लिए रिफ्लक्स किया गया और इस समय के अंत में निर्वात में सूखने के लिए वाष्पित किया गया। अवशेष को 280 मिली पानी से उपचारित किया गया; अधूरा विघटन देखा गया। प्राप्त मिश्रण को चारकोल से छानकर साफ किया गया। निस्यंद को सांद्र जलीय हाइड्रोक्लोरिक एसिड, जिसमें भार के हिसाब से 37% HCl (आवश्यक 48 मिली) था, डालकर अम्लीय बनाया गया (थोड़ी कांगो लाल एसिड प्रतिक्रिया के लिए)। अम्लीय घोल से क्रिस्टलीकृत सामग्री को छान लिया गया, पानी से सल्फेट्स से मुक्त कर दिया गया और 100 डिग्री पर सुखाया गया, जिससे 2-थायो-5-फ्लूरोरासिल का कच्चा स्मेथिल ईथर प्राप्त हुआ, जिसका गलनांक 202 डिग्री से 221 डिग्री है। बाद वाली सामग्री को 2,035 मिली उबलते इथाइलएसीटेट में घोलकर और -20 डिग्री तक ठंडा करके पुनः क्रिस्टलीकृत किया गया, सामग्री का एक नमूना पानी से (वैकल्पिक रूप से, एथिल एसीटेट से) पुनःक्रिस्टलीकृत किया गया, जिससे पिघलने का तापमान 241 डिग्री से 243 डिग्री तक बढ़ गया। विश्लेषण के लिए सामग्री को 140 डिग्री से 150 डिग्री / 0.1 मिमी पर निर्वात में उर्ध्वपातित करके आगे शुद्ध किया गया। 2-थायो-5-फ्लूरोरासिल, एमपी 230 डिग्री से 237 डिग्री, के शुद्ध एस-मिथाइल ईथर के 10.0 ग्राम के घोल को 150 मिली सांद्र जलीय हाइड्रोक्लोरिक एसिड (जिसमें भार के हिसाब से लगभग 37% एचसीएल होता है) में 4 घंटे के लिए नाइट्रोजन के तहत रिफ्लक्स किया गया। फिर प्रतिक्रिया मिश्रण को निर्वात में वाष्पित किया गया। क्रिस्टलीय भूरा अवशेष पानी से पुनः क्रिस्टलीकृत किया गया। परिणामी पुनः क्रिस्टलीकृत उत्पाद को 190 डिग्री से 200 डिग्री (स्नान तापमान)/0.1 मिमी दबाव पर निर्वात में उर्ध्वपातन द्वारा और अधिक शुद्ध किया गया। रंगहीन या गुलाबी-भूरे रंग के क्रिस्टल के रूप में 5फ्लूरोरासिल प्राप्त हुआ, एमपी 282 डिग्री से 283 डिग्री (अपघटन के साथ)।
ब्रांड का नाम	एड्रुसिल (फार्मासिया एंड अपजॉन); एड्रुसिल (सिकोर); कैरैक (सनोफी एवेंटिस); इफ्यूडेक्स (वेलिएंट); फ्लूरोप्लेक्स (एलेरगन)।
चिकित्सीय कार्य	कैंसर कीमोथेरेपी
संश्लेषण संदर्भ	जर्नल ऑफ हेटरोसाइक्लिक केमिस्ट्री, 20, पृष्ठ 457, 1983डीओआई:10.1002/jhet.5570200236 टेट्राहेड्रोन लेटर्स, 21, पृष्ठ 277, 1980डीओआई: 10.1016/S0040-4039(00)71188-9
सामान्य विवरण	यह दवा IV उपयोग के लिए 500-mg या 10-mL शीशी में तथा 1% और 5% सामयिक क्रीम के रूप में उपलब्ध है। 5-FU का उपयोग कई प्रकार के कार्सिनोमा के उपचार में किया जाता है, जिसमें स्तन कैंसर, कोलोरेक्टल कैंसर, पेट का कैंसर, अग्नाशय का कैंसर, तथा त्वचा के बेसल सेल कैंसर में सामयिक उपयोग शामिल है। क्रिया के तंत्र में डीऑक्सीराइबोस मोनोफॉस्फेट मेटाबोलाइट, 5-FdUMP द्वारा एंजाइम TS का अवरोध शामिल है। ट्राइफॉस्फेट मेटाबोलाइट को DNA में तथा राइबोस ट्राइफॉस्फेट को RNA में शामिल किया जाता है। बढ़ती हुई श्रृंखलाओं में इन समावेशों के परिणामस्वरूप DNA और RNA के संश्लेषण और कार्य में अवरोध उत्पन्न होता है। TS की अभिव्यक्ति में वृद्धि, कम फोलेट सब्सट्रेट5,10-मेथिलनेटेट्राहाइड्रोफोलेट के स्तर में कमी, या डायहाइड्रोपाइरीमिडीन डिहाइड्रोजनेज के स्तर में वृद्धि के परिणामस्वरूप प्रतिरोध हो सकता है। डायहाइड्रोपाइरीमिडीन डिहाइड्रोजनेज FU अपचय के लिए जिम्मेदार मुख्य एंजाइम है। मौखिक अवशोषण के बाद जैव उपलब्धता अनिश्चित है। IV द्वारा 5-FU का प्रशासन अस्थि मज्जा और यकृत में उच्च दवा सांद्रता देता है। दवा केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) में वितरित होती है। महत्वपूर्ण दवा अंतःक्रियाओं में ल्यूकोवोरिन के साथ पूर्व उपचार के बाद 5-FU की बढ़ी हुई विषाक्तता और एंटीट्यूमर गतिविधि शामिल है। विषाक्तता में ओस-सीमित मायलोसप्रेशन, म्यूकोसाइटिस, दस्त और हाथ-पैर सिंड्रोम (सुन्नता, दर्द, एरिथेमा, सूखापन, दाने, सूजन, बढ़ी हुई रंजकता, नाखून में परिवर्तन, हाथों और पैरों की खुजली) शामिल हैं।
सामान्य विवरण	सफेद से लेकर लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर; व्यावहारिक रूप से गंधहीन। कीटों के लिए एंटी नियोप्लास्टिक दवा, कीमोस्टेरिलेंट के रूप में उपयोग किया जाता है।
वायु एवं जल प्रतिक्रियाएं	पानी में अघुलनशील।
प्रतिक्रियाशीलता प्रोफ़ाइल	5-फ़्लोरोयूरेसिल लंबे समय तक प्रकाश के संपर्क में रहने पर संवेदनशील हो सकता है। भंडारण पर घोल का रंग बदल जाता है। 5-फ़्लोरोयूरेसिल ऑक्सीकरण एजेंटों और मजबूत क्षारों के साथ प्रतिक्रिया कर सकता है। मेथोट्रेक्सेट सोडियम के साथ असंगत है।
खतरा	संदिग्ध कैंसरकारी.
सेहत को खतरा	मनुष्यों में न्यूनतम विषाक्त खुराक अंतर्ग्रहण दवा के लिए 30 दिनों में लगभग 450 मिलीग्राम/किलोग्राम (कुल खुराक) है। मनुष्यों में अंतःशिरा न्यूनतम विषाक्त खुराक तीन दिनों में 6 मिलीग्राम/किलोग्राम की कुल खुराक है। 32 दिनों में 480 मिलीग्राम/किलोग्राम की कुल खुराक के अंतःशिरा प्रशासन के बाद श्वेत रक्त कोशिकाओं का अवसाद हुआ। कभी-कभी न्यूरोपैथी और हृदय विषाक्तता की सूचना मिली है। गर्भावस्था के दौरान उपयोग न करें। बिगड़े हुए यकृत या गुर्दे के कार्य वाले रोगियों, उच्च खुराक वाले पेल्विक विकिरण या एल्काइलेटिंग एजेंटों के पिछले उपयोग के इतिहास के साथ अत्यधिक सावधानी के साथ इलाज किया जाना चाहिए। पोषण संबंधी कमियों और प्रोटीन की कमी वाले रोगियों में 5-फ्लोरोरासिल के प्रति सहनशीलता कम होती है।
आग जोखिम	विघटन के लिए गर्म करने पर फ्लोराइड और नाइट्रोजन ऑक्साइड का बहुत जहरीला धुआँ निकलता है। विघटनकारी गर्मी से बचें।
जैविक गतिविधि	कैंसर रोधी एजेंट। मेटाबोलाइज़ होकर फ्लोरोडीऑक्सीयूरिडीन मोनोफॉस्फेट (FdUMP), फ्लोरोडीऑक्सीयूरिडीन ट्राइफॉस्फेट (FdUTP) और फ्लोरोयूरिडीन (FUTP) बनता है। FdUMP थाइमिडाइलेट रिडक्टेस को रोकता है जिससे dTMP संश्लेषण में कमी आती है। FUTP और FdUTP को क्रमशः RNA और DNA में गलत तरीके से शामिल किया जाता है।
बायोकैम/फिजियोल क्रियाएँ	एक शक्तिशाली एंटीट्यूमर एजेंट जो थाइमिडाइलेट सिंथेटेस को बाधित करके पाइरीमिडीन संश्लेषण को प्रभावित करता है, इस प्रकार इंट्रासेल्युलर डीटीटीपी पूल को कम करता है। यह राइबोन्यूक्लियोटाइड्स और डीऑक्सीराइबोन्यूक्लियोटाइड्स में चयापचय होता है, जिन्हें आरएनए और डीएनए में शामिल किया जा सकता है। 5-FU के साथ कोशिकाओं के उपचार से एस-चरण में कोशिकाओं का संचय होता है और यह p53 पर निर्भर एपोप्टोसिस को प्रेरित करने के लिए दिखाया गया है।
कार्रवाई की प्रणाली	5-फ़्लोरोयूरेसिल (FU) को कोशिका के अंदर कई सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित किया जाता है: फ़्लूरोडेऑक्सीयूरिडीन मोनोफ़ॉस्फ़ेट (FdUMP), फ़्लूरोडेऑक्सीयूरिडीन ट्राइफ़ॉस्फ़ेट (FdUTP), और फ़्लूरोयूरीडीन ट्राइफ़ॉस्फ़ेट (FUTP)। 5-FU के सक्रिय मेटाबोलाइट्स RNA संश्लेषण (FUTP) को बाधित करते हैं, थाइमिडाइलेट सिंथेस (TS) - एक न्यूक्लियोटाइड सिंथेटिक एंजाइम (FdUMP) की क्रिया को बाधित करते हैं - और इसे सीधे DNA (FdUTP) में भी गलत तरीके से शामिल किया जा सकता है। 5-FU अपचय में दर-सीमित करने वाला एंजाइम डायहाइड्रोपाइरीमिडीन डिहाइड्रोजनेज (DPD) है, जो 5-FU को डायहाइड्रोफ़्लोरोयूरेसिल (DHFU) में परिवर्तित करता है। प्रशासित 5-FU का 80% से अधिक सामान्य रूप से मुख्य रूप से यकृत में अपचयित होता है, जहाँ DPD प्रचुर मात्रा में व्यक्त होता है। 5-फ़्लोरोयूरेसिल (5-FU) तीन प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाता है: (1) फ़्लोरोडेऑक्सीयूरिडीन मोनोफ़ॉस्फ़ेट (FdUMP), (2) फ़्लोरोडेऑक्सीयूरिडीन ट्राइफ़ॉस्फ़ेट (FdUTP), और (3) फ़्लोरोयूरीडीन ट्राइफ़ॉस्फ़ेट (FUTP)। 5-FU सक्रियण का मुख्य तंत्र फ़्लोरोयूरीडीन मोनोफ़ॉस्फ़ेट (FUMP) में रूपांतरण है, या तो सीधे ऑरोटेट फ़ॉस्फ़ोरिबोसिल ट्रांसफ़ेरेज़ (OPRT) द्वारा, या अप्रत्यक्ष रूप से यूरिडीन फ़ॉस्फ़ोरिलेज़ (UP) और यूरिडीन किनेज (UK) की अनुक्रमिक क्रिया के माध्यम से फ़्लोरोयूरीडीन (FUR) के माध्यम से। फिर FUMP को फ्लोरोयूरिडीन डिफॉस्फेट (FUDP) में फॉस्फोराइलेट किया जाता है, जिसे या तो सक्रिय मेटाबोलाइट फ्लोरोयूरिडीन ट्राइफॉस्फेट (FUTP) में फॉस्फोराइलेट किया जा सकता है, या राइबोन्यूक्लियोटाइड रिडक्टेस (RR) द्वारा फ्लोरोडीऑक्सीयूरिडीन डिफॉस्फेट (FdUDP) में परिवर्तित किया जा सकता है। बदले में, FdUDP को या तो फॉस्फोराइलेट किया जा सकता है या सक्रिय मेटाबोलाइट्स FdUTP और FdUMP को क्रमशः उत्पन्न करने के लिए डीफॉस्फोराइलेट किया जा सकता है। एक वैकल्पिक सक्रियण मार्ग में थाइमिडीन फॉस्फोराइलेज उत्प्रेरित 5-FU का फ्लोरोडीऑक्सीयूरिडीन (FUDR) में रूपांतरण शामिल है, जिसे फिर थाइमिडीन किनेज (TK) द्वारा थाइमिडाइलेट सिंथेस (TS) अवरोधक, FdUMP में फॉस्फोराइलेट किया जाता है। डायहाइड्रोपाइरीमिडीन डिहाइड्रोजनेज (डीपीडी)-मध्यस्थता द्वारा 5-एफयू का डायहाइड्रोफ्लोरोयूरासिल (डीएचएफयू) में रूपांतरण, सामान्य और ट्यूमर कोशिकाओं में 5-एफयू अपचय का दर-सीमित चरण है।
कार्रवाई की प्रणाली	5-फ़्लोरोयूरेसिल के लिए प्रस्तावित एक अन्य क्रिया में न्यूक्लियोटाइड 5-फ़्लोरोयूरिडीन ट्राइफ़ॉस्फ़ेट (5-FUTP) को RNA में शामिल करना शामिल हो सकता है। इन "धोखेबाज़" 5-फ़्लोरोयूरेसिल-युक्त RNA की साइटोटॉक्सिक भूमिका को अच्छी तरह से समझा नहीं गया है। 5-फ्लूरोयूरेसिल के प्रतिरोध के कई संभावित तंत्रों की पहचान की गई है, जिनमें लक्ष्य एंजाइम के संश्लेषण में वृद्धि, एफडीएमपी के लिए थाइमिडाइलेट सिंथेटेस की परिवर्तित आत्मीयता, एंजाइमों की कमी (विशेष रूप से यूरिडीन काइनेज) जो 5-फ्लूरोयूरेसिल को न्यूक्लियोटाइड में सक्रिय करते हैं, सामान्य मेटाबोलाइट डीऑक्सीयूरिडिलिक एसिड (डीयूएमपी) के पूल में वृद्धि, और 5-फ्लूरोयूरेसिल के अपचय की दर में वृद्धि शामिल है। दवा को मौखिक रूप से दिया गया है, लेकिन इस मार्ग से अवशोषण अनियमित है। अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद 5- फ्लूरोरासिल का प्लाज्मा आधा जीवन 10 से 20 मिनट है। यह आसानी से सीएसएफ में प्रवेश करता है। मूल यौगिक का 20% से कम मूत्र में उत्सर्जित होता है, बाकी का बड़े पैमाने पर यकृत में चयापचय होता है।
औषध	एरिथेमा, एडिमा, क्रस्टिंग, जलन और दर्द जैसी स्थानीय सूजन संबंधी प्रतिक्रियाएं आम हैं (और, कुछ लोग तर्क देते हैं कि, वांछनीय भी हैं) लेकिन आवेदन की आवृत्ति को कम करके या सामयिक कॉर्टिकोस्टेरॉयड के साथ संयोजन में उपयोग करके इसे कम किया जा सकता है।
नैदानिक उपयोग	5-फ़्लूरोरासिल (इफ्यूडेक्स, फ़्लूरोप्लेक्स) एक एंटीमेटाबोलाइट है जिसका उपयोग एक्टिनिक केराटोस के सामयिक उपचार के लिए किया जाता है। यह सतही बेसल सेल कार्सिनोमा के उपचार के लिए भी उपयोगी है जब पारंपरिक शल्य चिकित्सा पद्धतियाँ अव्यावहारिक होती हैं।
नैदानिक उपयोग	5-फ़्लोरोरासिल (FU) का व्यापक रूप से स्तन और एरोडिजेस्टिव ट्रैक्ट के कैंसर सहित कई प्रकार के कैंसर के उपचार में उपयोग किया जाता है, लेकिन इसका सबसे अधिक प्रभाव कोलोरेक्टल कैंसर में पड़ा है। 5-FU-आधारित कीमोथेरेपी, चरण III कोलोरेक्टल कैंसर के रोगियों के समग्र और रोग-मुक्त अस्तित्व को बेहतर बनाती है। फिर भी, उन्नत कोलोरेक्टल कैंसर के लिए पहली पंक्ति के उपचार के रूप में 5-FU-आधारित कीमोथेरेपी के लिए प्रतिक्रिया दर केवल 10 से 15% के बीच है। इरिनोटेकन और ऑक्सालिप्लैटिन जैसी नई कीमोथेरेपी के साथ 5-FU के संयोजन ने उन्नत कोलोरेक्टल कैंसर के लिए प्रतिक्रिया दरों को 40 से 50% के बीच सुधार दिया है।
नैदानिक उपयोग	5-फ़्लोरोरासिल का उपयोग स्तन कैंसर के उपचार में कई संयोजन उपचारों में किया जाता है। यह जठरांत्र संबंधी एडेनोकार्सिनोमा में भी उपशामक क्रियाशीलता रखता है, जिसमें पेट, अग्न्याशय, यकृत, बृहदान्त्र और मलाशय में उत्पन्न होने वाले एडेनोकार्सिनोमा शामिल हैं। अन्य ट्यूमर जिनमें कुछ एंटीट्यूमर प्रभाव रिपोर्ट किए गए हैं, उनमें अंडाशय, गर्भाशय ग्रीवा, ऑरोफरीनक्स, मूत्राशय और प्रोस्टेट के कार्सिनोमा शामिल हैं। सामयिक 5-फ़्लोरोरासिल क्रीम त्वचा के प्रीमैलिग्नेंट केराटोस और सतही बेसल सेल कार्सिनोमा के उपचार में उपयोगी रही है, लेकिन इसका उपयोग आक्रामक त्वचा कैंसर में नहीं किया जाना चाहिए।
दुष्प्रभाव	जिन रोगियों में आनुवंशिक रूप से इस एंजाइम की कमी है, उन्हें इस दवा से अधिक स्पष्ट प्रभाव का अनुभव होगा और उन्हें उपयोग-सीमित विषाक्तता का महत्वपूर्ण जोखिम है। सामान्य तौर पर, महिलाएं पुरुषों की तुलना में फ्लूरोरासिल को तेजी से साफ करती हैं। यकृत या गुर्दे की शिथिलता में आमतौर पर खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। प्रमुख विषाक्तता अस्थि मज्जा अवसाद, स्टामाटाइटिस/एसोफैगोफेरीन्जाइटिस और संभावित जीआई अल्सरेशन से संबंधित हैं। मतली और उल्टी आम हैं। फ्लूरोरासिल के घोल प्रकाश के प्रति संवेदनशील होते हैं, लेकिन रंगहीन उत्पाद जिन्हें ठीक से संग्रहीत किया गया है और प्रकाश से सुरक्षित रखा गया है, वे अभी भी उपयोग करने के लिए सुरक्षित हैं।
सुरक्षा प्रोफ़ाइल	अंतर्ग्रहण, पेट के अंदर, चमड़े के नीचे और अंतःशिरा मार्ग से ज़हर। पैरेंटेड और रेक्टल मार्गों से मध्यम रूप से विषाक्त। प्रायोगिक टेराटोजेनिक और प्रजनन संबंधी प्रभाव। मानव प्रणालीगत प्रभाव: ईकेजी परिवर्तन, अस्थि मज्जा परिवर्तन, हृदय, फुफ्फुसीय और जठरांत्र संबंधी प्रभाव। मानव उत्परिवर्तन डेटा की रिपोर्ट। मानव त्वचा को परेशान करने वाला। संदिग्ध कार्सिनोजेन। जब इसे गर्म करके विघटित किया जाता है तो यह F और NOx का बहुत जहरीला धुआँ छोड़ता है।
संश्लेषण	फ्लोरोयूरेसिल, 4-फ्लोरोयूरेसिल (30.1.3.3), फ्लोरोएसेटिक एसिड के एथिल एस्टर को पोटेशियम एथोक्साइड की उपस्थिति में एथिलफॉर्मेट के साथ संघनित करके बनाया जाता है, जिससे हाइड्रॉक्सी-मेथिलनफ्लोरोएसेटिक एस्टर (30.3.1) बनता है, जो एस-मिथाइल आइसोथियोयूरिया के साथ प्रतिक्रिया करके 2-मिथाइलथियो-4-हाइड्रॉक्सी-5-फ्लोरोपाइरीमिडीन में चक्रित हो जाता है, जिसे बाद में हाइड्रोक्लोरिक एसिड द्वारा फ्लोरोयूरेसिल (30.1.3.3) में हाइड्रोलाइज किया जाता है। फ्लोरोयूरेसिड को संश्लेषित करने की एक वैकल्पिक विधि फ्लोरीन या ट्राइफ्लोरोमेथिलहाइपोफ्लोराइड के साथ यूरैसिल का प्रत्यक्ष फ्लोरीनीकरण है।
संभवित संपर्क	इस पदार्थ का उपयोग कैंसर के उपचार के लिए एंटीनियो प्लास्टिक दवा के रूप में और कीड़ों के लिए कीमोस्टेरिलैंट के रूप में किया जाता है।
पशु चिकित्सा दवाएं और उपचार	5-फ़्लोरोयूरेसिल एक शक्तिशाली साइटोटॉक्सिक कीमोथेरेप्यूटिक एजेंट है जिसका उपयोग इक्विन लिम्बल और पलक स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा के सामयिक उपचार के लिए किया जाता है। इसका उपयोग ग्लूकोमा में आंख से जलीय हास्य को कृत्रिम रूप से बाहर निकालने के लिए इस्तेमाल किए जाने वाले गोनियोइम्प्लांट उपकरणों के शरीर पर फाइब्रोसिस को सीमित करने के लिए एक एंटीमेटाबोलाइट के रूप में भी किया जाता है और साथ ही इम्प्लांट के दीर्घकालिक फ़िल्टरिंग प्रदर्शन को बेहतर बनाता है। 1% घोल को प्रभावित आँख पर दिन में तीन बार लगाएं।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव	अन्य दवाओं के साथ संभावित खतरनाक अंतःक्रियाएं एंटीकोएगुलंट्स: संभवतः कौमारिन के प्रभाव को बढ़ाता है। एंटीसाइकोटिक्स: क्लोजापाइन के साथ सहवर्ती उपयोग से बचें, एग्रानुलोसाइटोसिस का खतरा बढ़ जाता है। साइटोटॉक्सिक्स: पैनिटुमुमाब के साथ इनका प्रयोग न करें। फोलिक एसिड: फ्लूरोयूरेसिल की विषाक्तता बढ़ जाती है - से बचें। मेट्रोनिडाजोल और सिमेटिडाइन चयापचय को बाधित करते हैं (विषाक्तता बढ़ जाती है)। टेमोपोर्फिन: सामयिक फ्लूरोरासिल के साथ त्वचा की प्रकाश संवेदनशीलता में वृद्धि
प्राथमिक चिकित्सा	अगर यह रसायन आँखों में चला जाए, तो तुरंत कॉन्टैक्ट लेंस हटाएँ और कम से कम 15 मिनट तक आँखों को धोएँ, बीच-बीच में ऊपरी और निचली पलकों को ऊपर उठाएँ। तुरंत डॉक्टर से सलाह लें। अगर यह रसायन त्वचा के संपर्क में आता है, तो दूषित कपड़े हटाएँ और तुरंत साबुन और पानी से धोएँ। तुरंत डॉक्टर से सलाह लें। अगर यह रसायन साँस के ज़रिए अंदर गया है, तो उसे संपर्क से दूर रखें, अगर साँस रुक गई है तो बचाव साँस लेना शुरू करें (पुनर्जीवन मास्क सहित सार्वभौमिक सावधानियों का उपयोग करते हुए) और अगर दिल की गति रुक गई है तो सीपीआर करें। तुरंत मेडिकल सुविधा में ले जाएँ। जब यह रसायन निगल लिया गया हो, तो डॉक्टर से सलाह लें। बड़ी मात्रा में पानी दें और उल्टी करवाएँ। बेहोश व्यक्ति को उल्टी न करवाएँ। पीड़ित को शांत रखें और शरीर का सामान्य तापमान बनाए रखें।
उपापचय	अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद फ्लोरोयूरेसिल प्लाज्मा से तेजी से साफ हो जाता है। यह पूरे शरीर के ऊतकों और तरल पदार्थों में वितरित हो जाता है, और लगभग 3 घंटे के भीतर प्लाज्मा से गायब हो जाता है। लक्ष्य कोशिका के भीतर फ्लोरोयूरेसिल 5-फ्लोरोयूरिडीन मोनोफॉस्फेट और फ्लोक्सुरिडीन मोनोफॉस्फेट (5-फ्लोरोडेऑक्सीयूरिडीन मोनोफॉस्फेट) में परिवर्तित हो जाता है, पहला ट्राइफॉस्फेट में परिवर्तित हो जाता है जिसे आरएनए में शामिल किया जा सकता है जबकि दूसरा थाइमिडाइलेट सिंथेटेस को रोकता है। अंतःशिरा खुराक का लगभग 15% 6 घंटे के भीतर मूत्र में अपरिवर्तित रूप से उत्सर्जित होता है। लगभग 80% मुख्य रूप से यकृत में निष्क्रिय हो जाता है और अंतर्जात यूरैसिल की तरह ही डायहाइड्रोपाइरीमिडीन डिहाइड्रोजनेज (DPD) के माध्यम से अपचयित होता है, 60-80% श्वसन कार्बन डाइऑक्साइड के रूप में उत्सर्जित होता है; यूरिया और अन्य मेटाबोलाइट्स भी उत्पादित होते हैं, और 2-3% पित्त प्रणाली द्वारा उत्सर्जित होता है
भंडारण	+4 डिग्री पर स्टोर करें
शिपिंग	UN2811 विषाक्त ठोस, कार्बनिक, संख्या, खतरा वर्ग: 6.1; लेबल: 6.1-जहरीले पदार्थ, तकनीकी नाम आवश्यक।
असंगतियां	ऑक्सीडाइज़र (क्लोरेट्स, नाइट्रेट्स, पेरोक्साइड्स, परमैंगनेट, परक्लोरेट्स, क्लोरीन, ब्रोमीन, फ्लोरीन, आदि) के साथ असंगत; संपर्क से आग या विस्फोट हो सकता है। क्षारीय पदार्थों, मजबूत क्षार, मजबूत एसिड, ऑक्सोएसिड, एपॉक्साइड, मेथोट्रेक्सेट सोडियम, गर्मी के स्रोतों से दूर रखें।
संदर्भ	1) श्लिस्की (1998), फ्लोरोयूरेसिल का बायोकेमिकल और क्लिनिकल फार्माकोलॉजी; ऑन्कोलॉजी, 12 13

5-फ़्लोरोयूरेसिल तैयारी उत्पाद और कच्चे माल

कच्चा माल	Sodium Methoxide-->Ethyl formate-->Ethyl fluoroacetate-->Potassium ethylate-->Diethyl sulfate-->Hydrochloric acid-->Methyl carbamimidothioate-->SODIUM FLUOROACETATE-->5-फ़्लूरोरोटिक एसिड हाइड्रेट 98
तैयारी उत्पाद	4-Amino-2-chloro-5-fluoropyrimidine-->Fluorocytosine-->Tegafur-->O,O'-BIS(TRIMETHYLSILYL)-5-FLUOROURACIL-->2,4-Dichloro-5-fluoropyrimidine-->2,4-DICHLORO-6-FLUOROPYRIMIDINE-->Floxuridine-->PARABANIC ACID-->Formaldehyde-->बार्बिट्यूरिक एसिड

लोकप्रिय टैग: 5-फ्लूरोरासिल, चीन 5-फ्लूरोरासिल निर्माता, आपूर्तिकर्ता, कारखाना

की एक जोड़ी: नहीं

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